АЛЬБЕНДАЗОЛ - ММ, АНТИГЕЛЬМИНТИК ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ.

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к профилактике и лечению гельминтозов животных.
Целью изобретения является изыскание безопасных, новых и более эффективных средств, проявляющих широкую антигельминтную активность.
Поставленная цель достигается тремя вариантами изготовления.
После приемки и контроля качества сырья компоненты, входящие в состав гранул, таблетки и суспензии Альбендазол – ММ, взвешивают, затем компоненты смешивают в специальной мельнице, увлажняют смесь дистиллированной водой и про-пускают через гранулирующую сетку, высушивают в сушильном шкафу при 300С. в течение трёх часов.

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к профилактике и лечению гельминтозов животных.
Аналогом комплексного противопаразитарного препарата является антигельминтный препарат мебенвет - 10%-ный гранулят, в состав которого действующим началом включен мебендазол. В химическом соотношении это 5-бензоил-бензимидазол-2ил метиловый эфир карбоминовой кислоты или метил-5-(6)-бензоил-2-бензимидазол карбамат. Физико-химические свойства: мелкий желтоватый порошок без вкуса и запаха. Не растворяется в воде, спирте и хлороформе. Хорошо растворяется в муравьиной кислоте, стабилен при хранении. В лекарственной форме мебенвет - 10%-ный гранулят, назначают собакам и кошкам из расчета 60-100 мг/кг массы тела по действующего вещества (ДВ), однократно при нематодозах и цестодозах животных [1]. Недостатком этого пре-парата является низкая антигельминтная активность при гельминтозах сельскохозяйственных животных.
Известны препараты для профилактики и лечения гельминтозов животных - гексихол, битио-нол, четыреххлористый углерод, фенасал, нилверм, фасциолин и др.[2].Однако известные препараты не обладают широким спектром действия, многие из них обладают побочным действием.
Наиболее близким аналогом является антигельминтный препарат содержащий из альбендазол в форме гранул (20% ДВ альбендазола) [1, 3].
Недостатком этого препарата является слабая антигельминтная активность по отношению к цестодам и другим желудочнокишечным гельминтам при однократном применении. Для активного действия надо использовать их несколько раз, но при многократном использовании оказывает токсическое действие на организм животных.
Целью изобретения является изыскание безопасных, новых и более эффективных средств, проявляющих широкую антигельминтную активность.
Поставленная цель достигается следующими вариантами изготовления.
Вариант 1. Для производства альбендазола-ММ в форме гранул применяют следующее сырье: Альбендазол - 22%, крахмал - 20%, поливиниловый спирт - 2%, сахароза - 33%, силикат алюминий с примесью магния, кальция – остальное.
После приемки и контроля качества сырья компоненты, входящие в состав гранул Альбендазол – ММ, взвешивают. Затем компоненты смешивают в специальной мельнице, увлажняют смесь дистиллированной водой и пропускают через гранулирующую сетку, высушивают в сушильном шкафу при 300С. в течение трёх часов.
Примеры. Для определения безвредности препарат вводят внутрь 4 кроликам из расчета 0,3 г гранули на 10 кг веса животного и 4 овцам из расчета 1,7 г гранули на 50 кг веса животного. В течение 10 суток наблюдения у всех животных должны отсутствовать отрицательные явления местного и общего характера.
Исследование по определение токсичности нового антигельминтика проводили в трех сериях на подопытных кроликах породы шиншилла (массой 2,5-2,7кг n=5). В результате опытов установлено, что максимальная переносимая доза (МПД) получаемого состава на кроликов равно ЛД00=1г/кг, ЛД50= 1,7г/кг, ЛД100=2,5г/кг.
Внутреннее введение испытуемого препарата кроликам в течение 14 дней в дозе 0,1г/кг живой массы не вызывал каких либо отклонений от физиологической нормы. При патологоанатомическом вскрытии вынужденно убитых животных макроскопических изменений в паренхиматозных органах, мышцах и лимфатических узлах не регистрировано.
Результаты опытов показали, что разработанное соединение безвредно и является малотоксичным. При падеже хотя бы одного животного, наличии местной или общей отрицательной реакции проверку проводят на удвоенном количестве животных.
Определения активность проводили на больных гельминтозами (диктиокаулез, мониезиоз) овцах. С этой целю 4 овцам, вводили препарат в дозе 1,7 г гранулы на 50 кг массы тела. Животным контрольной группы препарат не вводили. Через 10 суток после введения препарата проводили капрологическое исследование на наличие яиц гельминтов. Партию препарата считают активной, если у животных опытных групп по сравнению, с контрольной группой спустя 10 дней не обнаруживают яйца гельминтов или отмечают гельминто-цидное действие препарата спустя 10 дней.
Вариант 2. Для производства альбендазола-ММ в форме таблеток применяют следующее сырье: Альбендазол - 19%, крахмал - 20%, поливини-ловый спирт - 2%, сахароза - 33%, стеарат кальция – 1%, силикат алюминий с примесью магния, кальция – остальное.
После приемки и контроля качества сырья компоненты, входящие в состав таблетки Альбендазол – ММ, взвешивают. Затем компоненты смешивают в специальной мельнице, увлажняют смесь дистиллированной водой и пропускают через гранулирующую сетку, высушивают в сушильном шкафу при 300С. в течение трёх часов. Гранулы обрабатывают смазывающим препаратом и таблетируют.
Примеры. Для определения безвредности препарат вводят внутрь 4 кроликам из расчета 0,25г. таблетки на 10 кг веса животного и 4 овцам из расчета одна таблетка 50 кг веса животного. В течение 10 суток наблюдения у всех животных должны отсутствовать отрицательные явления местного и общего характера.
Внутреннее введение испытуемого препарата кроликам в течение 14 дней в дозе 0,1г. таблетки/кг живой массы не вызывал каких либо отклонений от физиологической нормы. При патологоанатомическом вскрытии вынужденно убитых животных макроскопических изменений в паренхиматозных органах, мышцах и лимфатических узлах не регистрировано.
Результаты опытов показали, что разработан-ное соединение безвредно и является малотоксич-ным. При падеже хотя бы одного животного, наличии местной или общей отрицательной реак-ции проверку проводят на удвоенном количестве животных.
Определения активность проводили на больных гельминтозами (диктиокаулез, мониезиоз) овцах. С этой целю 4 овцам, вводили препарат в дозе 1 таблетка на 50 кг массы тела. Животным контрольной группы препарат не вводили. Через 10 суток после введения препарата проводили капрологическое исследование на наличие яиц гельминтов. Партию препарата считают активной, если у животных опытных групп по сравнению, с контрольной группой спустя 10 дней не обнаруживают яйца гельминтов или отмечают гельминтоцидное действие препарата спустя 10 дней.
Вариант 3. Для производства альбендазола-ММ в форме суспензии применяют следующее сырье: Альбендазол - 5%, поливиниловый спирт - 2%, силикат алюминий с примесью магния, кальция – 5%, полиэтиленгликоль – 10%, глицерин – остальное.
После приемки и контроля качества сырья компоненты, входящие в состав суспензии Альбендазол – ММ, взвешивают. Приготавливают растворы полиэтиленгликоля в глицерине и альбендазола в поливиниловом спирте, которые смешивают. В эту смесь добавляют силикат алюминия с примесью магния, кальция и др. микроэлементов и перемешивают. Осуществляют промежуточный контроль препарата, после чего проводят его асептическую фильтрацию.
Примеры. Для определения безвредности препарат вводят внутрь 6 кроликам из расчета 1 мл суспензии на 10 кг веса животного и 6 овцам из расчета 8 мл суспензии на 50 кг веса животного. В течение 10 суток наблюдения у всех животных должны отсутствовать отрицательные явления местного и общего характера.
Внутреннее введение испытуемого препарата кроликам в течение 14 дней в дозе 0,3мл/кг живой массы не вызывал каких либо отклонений от физиологической нормы. При патологоанатомическом вскрытии вынужденно убитых животных макроскопических изменений в паренхиматозных органах, мышцах и лимфатических узлах не регистрировано.
Результаты опытов показали, что разработанное соединение безвредно и является малотоксич-ным. При падеже хотя бы одного животного, наличии местной или общей отрицательной реакции проверку проводят на удвоенном количестве животных.
Определения активность проводили на больных гельминтозами (диктиокаулез, мониезиоз) овцах. С этой целю 6 овцам, вводили препарат в дозе 8 мл суспензии на 50 кг массы тела. Животным контрольной группы препарат не вводили. Через 10 суток после введения препарата проводили капрологическое исследование на наличие яиц гельминтов. Партию препарата считают активной, если у животных опытных групп по сравнению, с контрольной группой спустя 10 дней не обнаруживают яйца гельминтов или отмечают гельминтоцидное действие препарата спустя 10 дней.
Терапевтический эффективность испытуемого препарата изучали по сравнению с известными антигельминтиками альвет в форме 2,5% суспензии по 12мл/50кг живой массы и 18%-ый Альбен в форме таблеток 1 таб./50кг живой массы на 500 овцах больных диктиокаулезом и мониезиозам. Альбендазол – ММ применяли в форме 22%-ных гранулы, которые вводили животным в дозе 2,0г/ 50кг живой массы, 19%-ный таблетки в дозе 1 таб./50 кг и в форме 5%-ный суспензии в дозе 8 мл/50 кг массы тела. Результаты опытов представ-лены в таблице.
Из данных таблиц видно, что наилучшей терапевтический эффективность достигается при применении Альбендазол - MM в форме 5%-ный суспензии в дозе 8 мл/50 кг массы тела. При этом лечебная эффективность достигается 97%, тогда как при применение альвета до 93% и при применение альбен таблетки достигала до 90%.

1. Кузьмин А.А. // Антигельминтики в ветери-нарной медицине. - М.: «АКВАРИУМ ЛТД». 2001-144с.
2. Машковский М. Д., //Лекарственные сред-ства В 2т. Т.1., Т.2.-М -: ООО «Издательства новая волна» -2004г. ––С. 540 и 608.
3. Веретенникова Н.Л. Действие альбендазола на мышечной стадии экспериментального трихи-неллеза. Материалы докладов научной конферен
ции "Ассоциативные паразитарные болезни, проблемы экологии и терапии", Москва, 5-6 декабря 1995.