СРЕДСТВО “CОМОНОЛА”, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГЕ-ПАТОЗАЩИТНЫМ, АНТИОКСИДАНТНЫМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств на растительной основе для лечения заболеваний печени и других органов.
Цель изобретения - создание средства обладающего выраженным гепатопротекторным, антиоксидантным, противовоспалительным и ветрогенным действием, которое расширит арсенал лекарственных средств растительного происхождения, для вспомогательной терапии острых и хронических заболеваний печени и ряда других патологий.
Сущность состоит в том, что средство “Сомонола” обладает высокой гепатозащитной, антиоксидантной и противовоспалительной активностью, включающий масло гераниевое и масло фенхеловое при определенном соотношении компонентов.
Средство “Сомонола” предназначено для лечения острого и хронического гепатита, стеатоза печени, хронического панкреатита, а также может применяться для симптоматической терапии в гастроэнтерологии и урологии.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств на растительной основе для лечения заболеваний печени, и других органов организма.
Известен препарат эссенциале для лечения острого и хронического гепатита, разной этиоло-гии, активным началом которого являются “эссен-циальные” фосфолипиды и комплекс витаминов из групыы В.
Препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов, белков и на детоксикаци-онную функцию печени (1).
Недостатки препарата заключаются в том, что он не оказывает нормализующее влияние в отношении часто возникающих у печеночных больных приступов спастический, спазматический болей и различных дискенетических нарушениях со стороны желчного пузыря, поджелудочной же-лезы и кишечника.
Наиболее близким к предлогаемому средству (прототипом) являются флавоноидосодержащие растительные препараты: Легалон (Германия) и Карсил (Болгария), которые применяются для ле-чения подострого и хронического гепатита (2). Однако их выраженный гепатопромекторный эф-фект не сочетается с активным спазмолитическим и ветрогенным действием.
Цель настоящего изобретения - создание сред-ства, обладающего выраженным гепатопромектор-ным, антиоксидатным, противовоспалительным, спазмалитическим и ветрогенным действием, спо-собного корректировать сопуствующие заболева-ния печени, а также нарушения со стороны подже-лудочной железы и желудочно - кишечного тракта.
Поставленная цель достигается применением средства “Сомонола”, обладающего гепатопро-мекторным, противовоспалительным, спазмалити-ческим и ветрогонным действием и содержащего в качестве активных веществ смеси (в соотношениях 1:1 или 1:2) компонентов фенхелового эфирного масла и гераниевого эфирного масла, а также фи-зиологически приемлемый наполнитель при сле-дующем соотношении компонентов мас.%:
Смесь эфирного масла фенхеля (далее
масло фенхеловое) и эфирного масла
герани (далее масло гераниевое) 1-99
Наполнитель осталь-ное.
При этом смесь масла фенхелового и масла гераниевого имеет следующее соотношение компо-нентов: мас.%:
Масло фенхеловое 20,0
Масло гераниевое 20,0
Наполнитель остальное.
Либо если смесь будет содержать действую-щие компоненты в следующих соотношениях, мас.%:
масло фенхеловое 15,0
масло гераниевое 20,0
Наполнитель остальное.
Концентрированные смеси масла фенхелового и масла гераниевого наиболее удобны для произ-водства средства “Сомонола” в мягких желатино-вых капсулах объёмом до 0,3 мл.
Для применения средства “Сомонола” внутрь в виде капель фармакологически и органолептиче-ски более адекватными являются следующие соот-ношения компонентов мас.%:
Масло фенхеловое 2,0
Масло гераниевое 2,0
Наполнитель до 100,0
Либо если они будут содержать мас.%:
масло фенхеловое 1,5
масло гераниевое 2,0
Наполнитель до 100,0
Средство “Сомонола” представляет собой по-движную жидкость желтоватого цвета с запахом розы, растворимую в 95% спирте. Его необходимо хранить в плотно закрытой таре темного цвета в сухом прохладном месте.
Средство “Сомонола” может представлять со-бой масленный раствор, выпускаемый в темных стеклянных флаконах по 10,25 мл, дозируемое в каплях, по 20 капель внутрь 3 раза в день.
Либо в виде мягких желатиновых капсулах ро-зового цвета объемом 0,2-0,3 мл, дозируемое по 1-2 капсулы 3 раза в день за 30 минут до еды.
Оно предназначено для лечения острого и хронического гепатита инфекционного или токси-ческого происхождения стеатоза печени, острого и хронического панкреотита, рефлюкс эзофагита, а также в качестве допонительного и симптоматиче-ского средства лечения при кишечном, печеночном, печечном колите и метеоризме кишечника.
Средство “Сомонола” в объеме 100 г для при-ема внутрь в каплях готовят следующим робразом: масло фенхеловое в объеме 2,0 и масло гераниевое в объеме 2,0 добавляют в рафинированное подсо-лечное масло, затем смесь при комнатной темпера-туре перемешивают методом встряхивания в тече-нии 15-20 минут до получения гемогенной смеси.
Профилактические и лечебные свойства сред-ства “Сомонола” обусловлены совокупными дей-ствиями натуральных компонентов содержащихся в составе масла фенхелового и масла геранивого.

Пример 1.
Оценка гепатопротекторной активности “Со-монолы” была проведена на 60 белых крысах обо-его пола весом 170,0-190,0 г, распределенных на 4 серии, на моделе подострого токсического (CCI4 из расчета 2 мл/кг массы в семиси с хлопковым мас-лом 1:1, подкожно через день в течении 30 суток) гепатита (3).
Изучаемые средства (масленный раствор “Сомонолы” и водный раствор карсила) вводились перорально из расчета 20 мг/кг массы ежедневно в течении 30 суток.
Контрольные - нелеченные животные по той же схеме получали физиологический раствор из расчета 3 мл/кг массы.
Гепатопротекторное действие “Сомонолы” оценивалось по процентной выживаемости лечен-ных и контрольных животных, а также по показа-телям антитоксической, экскреторной и ферменто-образовательной функции печени, которые изуча-лись через 30 суток от начала экспериментов.
Как видно из представленной таблицы 1 про-цент выживаемости в контрольной (нелеченной) серии в конце эксперимента составлял 53,3% про-тив 100% в интактной серии.
Процент выживаемости животных в леченных с помощью “Сомонолы” и карсиласарии в среднем составлял 73,3%.
Таким образом средство “Сомонола” иден-тично известному препарату Карсилу защитил животных с подострым токсическим гепатитом от гибели.
Антитоксическая функция печени у леченных и контрольных животных оценивалась по продол-жительности барбамилового (50 мг/кг массы, в/б) сна, а экскреторная функция печени по показате-лям бромсулфаленовой пробы (3).
В таблице 2 приведены данные о влиянии “Сомонолы” на антитоксическую функцию печени.
У животных с подострым токсическим гепати-том продолжительность барбамилового сна удли-нялся почти в 2 раза (на 196%), что свидетельство-вало с тяжелом нарушении антитоксической функ-ции печени.
Концентрация бромсульфалена в сыворотке крови контрольных крыс на 10-ой минуте поста-новки пробы в среднем на 165,2% была выше чем у интактных животных. На 30-ой минуте эта разница составляла 79,8%, что также свидетельствовало о возникающем под действием CCI4 тяжелое нару-шение экскреторной функции печени.
В результате проведенного в течении 1 месяца лечения средством “Сомонола” (20 мг/кг массы ежедневно) продолжительность барбамилового сна уменьшилась почти в 2 раза.
Концентрация бромсульфалена в сыворотке крови леченных с помощью “Сомонолы” на 10-ой минуте составляла 43,6% против 165,2% контроль-ной серии.
На 30-ой минуте постановки пробы концен-трация бомсуленна в сыворотке крови леченных крыс составляла лишь 57,8% (в контрольной серии 79,8%).
Применение известного гепатопромекторного препарата “Карсила” в среднем от 7,7 до 9,2% слабее чем “Сомонола” корректировал нарушен-ный под действием ССI4 антитоксическую функцию печени. Корректирующее влияние “Карсила” в отношении экскреторной функции печени в сред-нем более чем на 30% проявилось слабее чем у “Сомонолы”.

Пример 2.
У животных с подострым токсическим (ССI4) гепатитом возникало тяжелое нарушение антиок-сидантной активности о чем свидетельствовало повышение содержания малонового диальдегида (МДА) в ткани печени почти в 2 раза (до 42,1 н/ммоль на 1г ткани печени, против 14,2 н/ммоль на 1г ткани печени у интактных животных).
В результате проведенного в течении 1 месяца лечения средством “Сомонола” (в дозе 20 мг/кг массы ежедневно) уровень МДА в ткани печени снижался до 44,9%.
Антиоксидантное действие средства “Сомо-нола” в средном на 12,6% проявилось сильнее чем у известного препарата “Карсила”.

Пример 3.
Оценка противовосполительной активности средства “Сомонола” была проведена на 48 белых крысах, обоего пола, весом 165,0-180,0 г с форма-линовым отеком одной из задних лапок.
Воспаление вызывали введением в подапонев-роз (субплантарно) одной из задних лапок 0,1 мл 2,5% раствора формалина. Леченым крысам за 45 минут до инъекции формалина и повторно еже-дневно в течении 3-х суток после его инъекции в подапоневроз зданих лапок внутрижелудочно вво-дили средство “Сомонола” или раствор “Карсила” из расчета 20 мг/кг массы.
Объем воспаленных задних лап измеряли он-кометрическим методом, перед инъекцией, а также через 45 минут, 2, 4-6 часов, 1, 2, 3 и 4 суток от начала введения формалина.
Как видно из представленной таблицы 4 про-тивовоспалительное действие средства “Сомоно-ла” активно проявляется в начальной стадии (через 45 минут, 2 и особенно 4-6 часов) т.е. в отношении экссудативной стадии воспалительного процесса. На третие и четвертые сутки лечения “Сомонолом” объем воспаленных лап у леченных крыс в среднем в 3-4 раза был ниже чем в контрольной серии.
Противовосполительное действие известного препарата “Карсила” на все сроки исследования в среднем от 10 до 30 и более % проявилось слабее чем у средства “Сомонола”.
Преимущество гепатопротекторного эффекта средства “Сомонола” перед известным препаратом Карсилом заключается:
- в более активное восстановление нарушен-ной под действием гепатотоксина (ССI4) антиток-сической, экскреторной функции печени;
- в проявлении более активного антиоксидант-ного действия;
- в проявлении более активного противовоспа-лительного эффекта.

1. EP 0568001 A2, 03.11.1993
2. RU 2066194 C1, 10.09.1996
3. RU 2173163 C1, 10.09.2001