ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ «КОЛДЕНД С»

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике и применяется как жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное средство для лечения и устранения симптомов инфекционно-воспалительных заболеваний: гриппа, ОРВИ (острой респираторной вирусной инфекции) и простуды. Снижает высокую температуру, устраняет озноб, лихорадку, головную и мышечную боль, заложенность носа и насморк. Содержит парацетамола - 0,500 г, фенилэфрин гидрохлорида - 0,010 г, хлорфенирамин малеата - 0,002 г, кислоту аскорбиновую - 0,100 г.
Способ применения и дозы (для взрослых и детей старше 12 лет): содержимое одного пакета растворяют в стакане (150-200 мл) горячей воды и принимают в горячем виде до 4 раз в сутки, с интервалом 4 часа, в течение 3-х дней. По вкусу можно добавит сахар, мёд, лимонный сок и фруктовое варенье.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике и применяется как жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное средство для лечения и устранения симптомов инфекционно-воспалительных заболеваний: гриппа, ОРВИ (острой респираторной вирусной инфекции) и простуды.
Наиболее близким аналогом объекта изобретения является зарубежный препарат «КОЛДРЕКС® ХотРем». Это препарат имеет близ-кий состав ингредиентов и так же применяется как жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство (М.Д. Машковский. Пособие для врачей - «Лекарственные средства», четырнадцатое издание, том 1, страница 162).
Состав прототипа:
Парацетамола 0,750 г
Фенилэфрина гидрохлорида 0,010 г
Кислоты аскорбиновой 0,060 г
Недостатком препарата Колдрекс® ХотРем, является высокая доза основного действующего компонента – парацетамола, который содержится в количестве 750 мг, что значительно превышает рекомендуемую на один прием дозу. Государственная Фармакопея Х издания утвердил высшую разовую дозу для парацетамола в количестве 500 мг, хотя в последнее время в некоторых литературах встречаются прописи с более высокими доза-ми. По нашему мнению, естественно такая большая доза значительно может увеличить в первую очередь гепатотоксичность и нефротоксичность препарата, а так же отрицательное влияние на других органов и метаболические процессы.
Цель изобретения: внедрение в производство и в медицинскую практику более эффективного, безопасного и доступного аналога зарубежного препарата «Колдрекс», не уступающего по качеству и конкурентоспособного по ценам.
Сущность изобретения: подробное изучение физико-химических свойств ингредиентов входящих в состав препарата, их фармакокинетики и фармакологического действия и совместимости. Подбор оптимальной и безопасной дозировки каждого ингредиента, обеспечивающий синергизм в действие данного препарата. Разработка технологического регламента производства.


Состав:
в 1 пакетике в граммах: Парацетамола 0,500 г
Фенилэфрина гидрохлорида 0,010 г
Хлорфенирамина малеата 0,002 г
Кислоты аскорбиновой 0,100 г


Характеристика ингредиентов:
Парацетамо́л:
(лат. Paracetamolum, англ. Paracetamol, также ацетаминофен) — белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Лекарственное средство, оказывающее жаропонижающее и обезболивающее действие. Является широко распространённым ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами (и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП). Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек [3]. Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.
Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств.
Фенилэфрина гидрохлорид:
(Phenylephrine) (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Брутто-формула — C9H13NO2.
Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.
Фармакологическая группа
Альфа-адреномиметики Антиконгестанты
Физические свойства
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.
Общая информация
Хлорфенирамина малеат:
Это противогистаминное средство. Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Противогистаминные препараты ослабляют реакцию на гистамин. Выделение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют антигистаминные средства и на синтез гистамина. Существующие гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к противогистаминным веществам разного химического строения. Хлорфенирамин конкурирует с гистамином за участки клеточных рецепторов на эффекторных клетках, в нашем случае преимущественно клетках верхних дыхательных путей.
Идеальное антигистаминное средство должно обладать высокой антигистаминной активностью, иметь минимум побочных эффектов и иметь минимальный риск развития тахифилаксии (привыкания).
Антагонисты Н-1 рецепторов очень эффективны при лечении ринорреи, чихания и зуда, заложенности носа, сопровождающие простудные заболевания, т.е. они способствуют облегчению носового дыхания.
Новые высокоэффективные антигистаминные препарата (например, фексофенадин и др.), не проходящие через гематоэнцефалический барьер, в какой- либо значимой степени, действуют преимущественно на периферическом уровне. Эти свойства могут быть желанны при лечении кожных или многих периферических аллергических реакций, в патогенезе которых существенную роль играет гистамин, тем более, что они не вызывают побочный седативный эффект.
Однако, антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколения менее эффективны в лечении простудных состояний, так как последние имеют в патогенезе, наряду с периферическим, одновременно и центральный гистаминергический компонент.
Антигистаминное средство - Хлорфенирамин проникает через гематоэнцефалический барьер. Учитывая устройство капсулы, можно говорить о медленном и постепенном действии хлорфенирамина на гистаминовые рецепторы в ЦНС и, следовательно, о слабом побочном седативном действии. В плазму хлорфенирамин поступает равно-мерно с постоянной скоростью. В тоже время Хлорфенирамин влияет и на периферические гистаминовые рецепторы.
Хлорфенирамин может оказывать лечебное действие, вероятно, и при хронических аллергических ринитах (реакция на бытовую пыль и другие аллергены).
Кислота аскорбиновая:
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кис-лоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, Fe, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe. Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и др. медиа-торов воспаления и аллергических реакций. В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведет к усилению экскреции последнего.
Показания:
Гипо- и авитаминоз C, а также состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте - период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, парентеральное питание, напряженная работа, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинга, алкоголизм, ожоговая болезнь, дли-тельное переохлаждение организма, длительная лихорадка, гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), курение, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, трав-мы, туберкулез, беременность (особенно много-плодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации. Хроническая интоксикация препаратами Fe. Идиопатическая мет-гемоглобинемия. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).
Как указано выше, в состав препарата входят ингредиенты, которые в силу своих фармакологических свойств, весьма эффективно улучшает со-стояние человека, подвергнутого простуду, ОРВИ и гриппу. То есть, все эти компоненты вместе оказывают комбинированное жаропонижающее, аль-фа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие и устраняет симптомы «простуды»:
Парацетамол блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции и тем самым обуславливает жаропонижающий эффект.
Фенилэфрина гидрохлорид — альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявлениях.
Хлорфенирамина малеат — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, горла. Кроме того, хлорфенирамин являясь высокоэффективным антигистаминным препаратом последнего поколения, предупреждает возможные аллергические реакции на другие компоненты препарата.
Кислота аскорбиновая – улучшает обмен веществ и общего состояния больного, повышает иммунитет, усиливая метаболические процессы тем самым снижает нежелательные побочные эффекты других компонентов.
Колденд С снижает высокую температуру, устраняет озноб, лихорадку, головную и мышечную боль, заложенность носа и насморк. Способ применения и дозы (для взрослых и детей старше 12 лет): содержимое одного пакета растворяют в стакане (150-200 мл) горячей воды и принимают в горячем виде до 4 раз в сутки, с интервалом 4 часа, в течение 3-х дней. По вкусу можно добавит сахар, мёд, лимонный сок и фруктовое варенье. Противопоказания: беременность, грудное кормление, портальная гипертензия, аллергия к компонентам препарата и детская возраст до 12 лет. В период лечения не рекомендуется принимать спиртные напитки и управление транспортом и опасными механизмами.

Машковский М.Д. Пособие для врачей – «Лекарственные средства», четырнадцатое издание, том 1, стр. 162.