Изобретение относится к области ветеринарии и фармацевтики, в частности к препаратам, предназначенным для профилактики и лечения паразитарных заболеваний животных, преимущественно овец и крупного рогатого скота.
Паразитарные заболевания наносят значительный экономический ущерб, связанный со снижением продуктивности, ухудшением качества животноводческой продукции, рождением ослабленного молодняка и гибелью животных, а также затратами на организацию лечебно-профилактических мероприятий.
Прототипом предлагаемого изобретения является патент [RU 2140 737, 1998], «Средство для профилактики и лечения паразитарных заболевания животных», содержащий действующее вещество из группы авермектинов – ивермектин, полиэтиленгликоль, этиловый и бензиловый спирт. Недостатком препарата является не длительное действие и относительно не сложный состав.
Цель настоящего изобретения является создание лекарственной формы ивермектина, удобной в применении, нетоксичной в терапевтических дозах, имеет пролонгированное действие и достаточно полного излечения после однократной инъекции препарата.
Сущность изобретения заключается в том что, инъекционная форма препарата для лечения экто- и эндопаразитов, содержащая в качестве растворителя изопропилен, этиловый спирт и пшеничное масло в качестве пролонгата.
Препарат обладает широким спектром противопаразитарного действия, активен в отношении желудочно-кишечных и легочных нематод, вшей, иксодовых и чесоточных клещей, личинок подкожных и носоглоточных оводов, падальных мух и т.д.
Механизм действия ивермектинов основан на параличе мускулатуры паразита из-за усиления выделения и связывания γ-аминомасляной кислоты, участвующей в передаче импульсов в нервно-мышечных синапсах, что приводит к нарушению натриевых каналов. Фармакокинетика препарата характеризуется быстрым распределением в организме и длительным выведением, что обеспечивает постоянное паразитоцидное действие в течение 35-40 дней.
Ивермектин выводится из организма животных с мочой и с желчью, у лактирующих животных – также с молоком, во внешней среде быстро разрушается. В терапевтических дозах не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным действием.
Предлагаемое противопаразитарное средство обладает средней вязкостью и не вызывает болевых реакций у животных при инъекции. Новое свойство предлагаемого средства обусловлен содержанием масло пшеничных зародышей как пролонгата в состав которого входит витамины Е, В1, В2, В3, В6, каротин и другие органические вещества. Средство для профилактики и лечения паразитарных заболеваний животных представляет собой инъекционный раствор со следующим соотношением компонентов:
ивермектин 1,0-3,0 г/100 мл;
масло зародышей пшеницы 5-10 об/%;
изопропилен 25-35 об/%;
этиловый спирт 35-45 об/%;
вода дистиллированная 10-20 об/%.
Данное соотношение компонентов обусловлено следующим: содержание пшеничного масла повысит вязкость готовой формы и пролонгированного действия, а снижение этилового спирта понизит реактогенность.
Для приготовления 1 дм3 препарата берут пшеничное масло 100 см3; изопропилена 300 см3; этилового спирта 400 см3; воду дистиллированную 200 см3. 15 г ивермектина растворяют в 300 см3 изопропилена и механически перемешивают до полного растворения при температуре 38-400С. Процесс совместной механохимической модификации препарата проводят в реакторе оснащенного системой контроля, при температуре 380С, вращении со скоростью 100 об/мин в течение 3 часов. После полного растворения ивермектина добавляют оставшуюся часть растворителя и смесь тщательно перемешивают. После полного смешения проводят контроль рН (6,5-7,2), затем полученную лекарственную форму фильтруют и расфасовывают в подходящую тару. Расфасовку препарата осуществляют в стерильные флаконы, которых закрывают резиновыми пробками и закатывают металлическими колпачками.
В процессе изготовления экспериментальной серии противопаразитарного препарата по оптимальной рецептуре было подобрано вспомогательные компоненты, обеспечивающие полное растворение ивермектина. Использовали вспомогательные компоненты, которые усиливают влияние действующего вещества и задерживают проявление нежелательных свойств компонентов и обеспечивают нужную консистенцию и форму. Противопаразитарный препарат пролонгированного действия представляет собой стерильную и светло-желтоватую жидкость.
Пример 1. Составляют композицию, содержащую 1,5 мг ивермектина, 30% изопропилена, 10% пшеничного масла, 40% этилового спирта и до 100% дистиллированной воды. Полученный препарат представляет собой слега желтоватый раствор, содержащий 1,5% ивермектина и другие компоненты в соответствующих количествах.
Пример 2. Составляют композицию, содержащую 2,0 мг ивермектина, 30% изопропилена, 15% пшеничного масла, 35% этилового спирта и до 100% дистиллированной воды. Полученный препарат представляет собой слега желтоватый раствор, содержащий 2,0% ивермектина и другие компоненты в соответствующих количествах.
Пример 3. Приведена рецептура с минимальным пролонгатом, содержащий 2 мг ивермектина, 25% изопропилена, 5% пшеничного масла, 50% этилового спирта и до 100% дистиллированной воды. Полученный препарат представляет собой слега желтоватый раствор, содержащий 2,0% ивермектина и другие компоненты в соответствующих количествах.
Пример 4. В опыте использовали 20 овцематок в возрасте до 2-х лет с массой 27-35 кг с выраженными признаками псороптозной инвазии, выпадение шерсти, зуд, наличие клещей Psoroptes ovis в соскобах кожи с пораженных участков. Из больных чесот
Анализ полученных результатов показывает, что применение однократного подкожного введения антипаразитарного препарата пролонгированного действия обеспечивает 100%-ную акарицидную, инсектицидную и нематоцидную эффективность при паразитозах овец и крупного рогатого скота. В условиях Республики Таджикистан целесообразно обрабатывать жвачных животных, пролонгированными антипаразитарными препаратами, так как повторная обработка животных, в связи с их перегоном на летнесезонные пастбища на длительный срок, не ограничивает возможность проведения противопаразитарных мероприятий.
