"ГЕПАТРИЛ" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относятся к фармации, в частности, к получения из лекарственного растительного сырья средства, обладающего гепатопротекторным действием.

Известны способы получения настоек из растений, предусматривающие экстракцию сырья спиртово-водной смесью при комнатной температуре при различном соотношении фаз [1].

Известны гепатопротекторы растительного происхождения – легалон (силимарин, силибинин), карсил, получаемые из плодов расторопши пятнистой, являющиеся наиболее близкими по фармакологической активности к предлагаемому гепатопротекторному сбору из лекарственного растительного сырья, и рекомендуются в качестве препаратов сравнения при изучении гепатопратекторных лекарственных средств [2]

К настоящему времени в Индии созданы гепатопротекторы: Дипана (Promed exports) и ЛИВ – 52 (Himalaya drug) содержащие дорогостоящие и экзотические растения, которые имеют побочные действие типа диареи [3,4]

Прототипом настоящего средство «Гепатрил» является травяной сбор, включающий в себе пижму обыкновенную 3-5, траву тысячелистника 6-8, корень девясила высокого 9-11, цветки бессмертника песчаного 6-8, рыльца кукурузные 9-11, донник лекарственный 10-12, листья мяты перечной 6-8, цветки календулы 7-9, листья брусники 9-11, корневище с корнями аира 4-6, корень солодки голой 7-9, корень одуванчика 8-10, листья толокнянки 5-7, листья эвкалипта 4-6, траву полыни горькой 3-5, плоды можжевельника 6-8, семя льна 14-16, траву барвинка розового 6-8, цветки бузины черной 9-11, почки сосны обыкновенной 5-7, цветки липы 16-18, листья крапивы двудомной 7-9 в следующем соотношении компонентов, мас.%[5].

Недостатком прототипа заключается в том, что у больных принимающих это средство, может повысит давление, аллергические и токсические действие компонентов бузини чорной и.т.д.

Целью настоящего изобретения является расширение арсенала отечественных гепатопротекторных средств растительного происхождения, за счет использования новых источников полифенольных соединений.

Сущность изобретения заключается в том, что средство содержит корень солодки голой «Glycyrrhíza glаbra L.», корни и корневище астрагала мохнатого«Astragaluslas iosemius Boiss»,, кора березы  «Bétula» и плоды лагенарии обыкновенной«Lagenaria siceraria» при следующем содержанием ингредиентов, масса. в %.

корни солодки голой«Glycyrrhíza glаbra L.»   – 20,0

корни и корневище астрагала мохнатого «Astra-galuslas iosemius Boiss»,                                   – 10,0

кора березы«Bétula»                                          – 20,0

плоды лагенарии обыкновенной

«Lagenaria siceraria».,                                       – 10,0

водною спиртового раствор                             - 40,0

Использование данного сбора в качестве гепатопротекторного средства стало возможным благодаря экспериментальному выявлению его новых свойств, а, именно, лечебно-профилактического действия при токсическом поражении печени. Водной – спиртовая настойка предлагаемого сбора обладает выраженной гепатопротекторной активностью, не уступающей известному препарату - карсилу. Способность данного сбора предотвращать и устранять последствия токсического поражения печени выявлена при проведении экспериментальных исследований на животных.

Высушенные, измельченные и просеянные через сито с диаметром 3 – 5 мм корней солодки 20-30; коры березы 20-30; корни и корневище астрагала, плодов лагенария 20-30 смешивают и помешают в стеклянную емкость вместимостью 3000 мл, прибавляют 800-1000 мл 40% - этилового спирта в соотношении 1:10 смесь держат в темном месте в течение 10 суток, емкость встряхивают 1-2 раза в день. Затем процеживают через цедилку, остаток выжимают и всю жидкость пропускают на воронке фильтровальной с ватой. Промывают небольшим количеством 40% - ного водно – спиртового раствора и объем доводят до требуемого количества жидкости, т.е. 1:10

1.      Солодка голая – одно из древнейших лекарственных растений, была известна китайцам еще 3000 лет до н.э., она входила в состав почти всех лекарств, считался средством, сохраняющим молодость и красоту. Корень солодки обладает легким слабительным, отхаркивающим, противоязвенным действием, влияет на водно – солевой обмен, применяют её при бронхиальной астме, аллергических дерматитах, кожных заболеваниях и др.

2.      Берёза – кора, почки и листья принимают в качестве мочегонного и дезинфицирующего средства при отеках различного происхождения, оказывает противохолерное, потогонное, слабительное, противовирусное, противоревматическое действие, является средством, регулирующим деятельность желудочно – кишечного тракта.               Биологически активными веществами в берёзовых почках являются эфирное масло до 6%, сесквитерпеновый спирт бетулол, бетулин, дубильные вещества, флавоноиды. В листьях содержатся эфирное масло до 0,8%, бетулиновая кислота, флавоноиды до 5,5%, витамины С, каротин, дубильные вещества до 9%, кумарины, катехины- до 3%, алкалоиды, фитостерины, береза концентрирует Zn, Cu, Se.

3.      Астрагал мохнатый: содержащиеся в астрагале биологически активные вещества обеспечивают широкий спектр фармако-логических эффектов. Успокаивающим, гипотензивным, сосудорасширяющим, карди-отоническим и диуретическим свойством. В траве астрагала обнаружены тритерпеновые гликозиды, флавоноиды (кемпферол, кверцетин, изорамнетин и астрагалозид), дубильные вещества,

кумарины и оксикумарины, аминокислоты, витамины, токоферол (преимущественно а-токоферол, обладающий Е – витаминной активностью). Астрагал относится к растениям, накапливающим селен. В его траве найдено до 1,5 мг% селена.

4.      Лагенария обыкновенная: плоды используют при заболеваниях печени, почек, желудка, кишечника. Они способствуют предупреждению склероза, ожирения, а также выведению из организма шлаков. В народной медицине молодые плоды и зеленые побеги применяют для лечения катара желудка. В семенах лагенарии, как и в тыквенных, есть кукурбитин — глистный яд, который безвреден для человека. Учитывая то, что около 50% людей ходят с паразитами в желчном пузыре, то съесть семечки этого растения очень полезно. Чтобы избавиться от глистов, нужно три дня подряд съедать на завтрак 10 штук семечек. В плодах лагенарии содержится 3—4% сахаров, 0,5% клетчатки, 0,5—0,6 г протеина, сапонины, флавоноиды и гликозиды. В минеральном составе преобладают соединения калия (218—225 мг на 100 г сырого вещества), кальция (15—18 мг), натрия (1,5—2 мг), железа (0,5 мг). Мякоть богата витаминами: С -15-17 мг%, В9-12 мг%, В6- 0,11 мг%, B1 и В2 - по 0,03 мг%, РР - 0,5 мг%, каротин — 0,2 мг%.

Для получения средства «Гепатрил» берутся следующие   соотношения   ингредиентов,

масса в %.

Пример 1

корни солодки голой –                                       20,0

корни и корневище астрагала мохнатого –     10,0

кора березы–                                                       20,0

плоды лагенарии обыкновенной –                   10,0

Водно спиртового раствор -                        40,0

Это соотношение ингредиентов является минимальным и обладает менее выраженным фармакологическим действием.

Пример 2.

корни солодки голой –                                     25,0

корни и корневище астрагала мохнатого –    15,0

кора березы –                                                    25,0

плоды лагенарии обыкновенной –                  15,0

Водно спиртового раствор -                           20,0

Такое соотношение ингредиентов является оптимальным и наблюдается максимальное гепатопротекторное свойство данного средства.

Пример 3.

корни солодки голой –                                    30,0

корни и корневище астрагала мохнатого –   20,0

кора березы–                                                    20,0

плоды лагенарии обыкновенной –               30,0

При таком соотношении ингредиентов у некоторых лабораторных животных наблюдали проявление явления диареи.

Экспериментальные исследования  проводили  на 100 беспородных белых крысах - самцах массой 220—250 г, содержащихся  в стандартной  диете,   при естественном световом режиме и свободном доступе к воде. Гепатопротекторное действие   Гепатрила изучали на модели трехмесячного  токсического гепатита, вызванного  подкожным введением  50% масляного раствора СС1₄  в дозе 2 мл/кг массы через день  в течение  3 - месяцев. В качестве препарата сравнения использовали  лекарственное средство карсил.  Гепатрил вводили внутрижелудочно      в дозе  5 мл /кг массы ежедневно в течение трех месяцев. Животные были распределены на  4 серии по 25 крыс.

Средство «Гепатрил» в эксперименте на животных предварительно разбавляли дистиллированной водой в соотношении 1:10.

                                                                                                 Таблица 1

Влияние средства «Гепатрил» на активность ферментов цитолитического и холестазного синдромов, а также на уровень билирубина и холестерина при подостром токсическом гепатите (n= 25)

Представленные результаты сравнительного исследования   гепатопротекторных свойств расти-тельного лекарственного сбора «Гепатрил» при экспериментальном гепатите, вызванном интоксикацией СС1₄. (Табл. 1.)

Данные таблицы показывают, что трёхмесячное внутрижелудочное введение «Гепатрил» в дозе 5 мл/кг, подавляет активность ферментов цитолитического синдрома: активность АлАТ под влиянием указанной дозы   по сравнению с контрольными крысами    снижалась на 27,2%, а АсАТ-  на 8,1%. Одновременно наблюдается уменьшение    показателей холестаза по сравнению с контрольными животными на 15% а билирубин на 25%.

Препарат Карсил, введённый в дозе 5 мл/кг массы по эффективности незначительно уступал аналогичным показателям «Гепатрила».