Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным средствам в виде сиропа, обладающего адаптогенным действием.
Целью изобретения является разработка сиропа обладающего адаптогенным действием, более простого по технологии получения и удобного для приёма в любом возрасте.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве основы получаемого сиропа были взяты: водный настой родиолы розовой и ее водно-спиртовая настойка с добавлением определенного количества водорастворимого сульфата цинка и сахара.
Для получения сиропа были использованы компоненты в следующем соотношении мас %:
Водный настой родиолы розовой – 19
Сульфата цинка – 1
Сахара – 20
Густой экстракт шелковицы- 60
Карточка патентного документа
СИРОП « ЗОЛОТОЦИНК» ОБЛАДАЮ-ЩИЙ АДАПТОГЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ
(51) МПК
А61 К36/605
(45) Опубликован
17.01.2019
Сведения о документе ▾
- (11) TJ Номер документа
- 962
- (13) Код типа документа
- PP
- (51) МПК
- А61 К36/605
- (45) Дата публикации
- 17.01.2019
- Статус
- Прекратил действие
Заявка ▾
- (21) Рег. номер заявки
- 1601015
- (22) Дата подачи заявки
- 01.03.2016
Лица ▾
- (71) Заявитель(и)
- Институт химии им. В.И. Никитина АН РТ; Государственный научно-исследовательский институт питания РТ (TJ)
- (72) Автор(ы)
- Джураев Х.Ш. (TJ); Саидов А.А. (TJ); Исматов С.Н. (TJ); Сангинов Г.Н. (TJ); Рахимова Ф.А. (TJ).
- (73) Патентообладатель(и)
- Институт химии им. В.И. Никитина АН РТ; Государственный научно-исследовательский институт питания РТ (TJ)
(57)Реферат
Формула изобретения
Сироп, обладающий адаптогенной действием включающий водно – спиртовую жидкость, отличающееся тем, что дополнительно содержит родиолу розовую, сульфат цинка водные, сахар и густой экстракт шелковицы при следующих соотношении компонентов, мас. %:
Спиртово-водные растворы
родиола розовую …………………..19
Сульфат цинка 1
Сахар 20
Густой экстракт шелковицы……. ...60
Спиртово-водные растворы
родиола розовую …………………..19
Сульфат цинка 1
Сахар 20
Густой экстракт шелковицы……. ...60
Описание
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным средствам в виде сиропа, обладающего адаптогенным действием.
В настоящее время препараты, полученные на основе природных средств и по сей день из - за их практической безвредности и биодоступности, являются более актуальными и экономически рентабельными.
В качестве прототипа принят «Сироп женьшеня» [патент RU 2514008], который содержит настойка корней женьшеня на 40% спирте при соотношении 1:5, сорбит или фруктоза, вода очищенная при следующем соотношении компонентов (г):
настойки корней женьшеня на 40% спирте 10,0
сорбита или фруктозы 55,8
воды очищенной 34,2
Недостаток прототипа является то, что в компоненты сиропа женьшень, использовано не природная сахароза и фруктоза, что в определенной степени уменьшает его специфическую фармакологическую активность.
Целью изобретения является разработка сиропа обладающего адаптогенным действием, более простого по технологии получения и удобного для приёма в любом возрасте.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве основы получаемого сиропа были взяты: водный настой родиолы розовой и ее водно-спиртовая настойка с добавлением определенного количества водорастворимого сульфата цинка и сахара.
Для получения сиропа были использованы компоненты в следующем соотношении масс %:
Водный настой родиолы розовой – 19
Сульфата цинка – 1
Сахара – 20
Густой экстракт шелковицы- 60
Сырьем для получения сиропа, является спиртовая настойка, водный настой родиолы розовой, сульфат цинка, сахар и густой экстракт шелковицы. Для того чтобы в сиропе, качественно сохранились жизненно важные биологически активные вещества и микроэлементы, водную вытяжку проводили следующим образом. В 0,5 л термос наливали 400 мл кипяченой воды, температурой около 60оС и добавляли 100 г мелко измельченной родиолы розовой, настаивали 24 ч. Далее содержимое фильтровали через плотный бумажный фильтр. Получается раствор, представляющий собой прозрачную жидкость, бледно-коричневого цвета с нежным ароматным запахом. Для получения водно- спиртовой настойки родиолы розовой, использовали сосуд из темного стекла в который заливали 400 мл 40 % водно-спиртового раствора, добавляли 100 г мелко измельченной родиолы розовой, и оставляли настаиваться в течении 3 - 4 дней при температуре 20-25°С, при этом периодически содержимое перемешивали деревянной или стеклянной лопаточкой. Затем полученную смесь, фильтровали через плотный бумажный фильтр в чистый сухой сосуд из темного стекла. Водноспиртовый раствор родиолы розовой представляет собой прозрачную жидкость темно-коричневого цвета. Сухой остаток, как в водном, так и в спиртовом растворах родиолы розовой определяли рефрактометрическим методом. Следует отметить, что компоненты, входящие в состав сиропа обладают выраженной фармакологической активностью. Например, из литературы известно, что водные и спиртовые растворы родиоло розовой усиливают специфические и неспецифические факторы иммунитета человека, повышает сопротивляемости организма к неблагоприятным воздействиям, активация повышения умственной и физической работоспособности (Брехман И.И.,1957), стабилизация гомеостаза, поддержание физиологических функций и биологических процессов в организме, а также устранение отрицательного влияния гипокинезии, сохранение работоспособности и толерантности к ортостазу (Бобков Ю.Г., Виноградов В.М., 1982; Тушинский З.К., 1990). Сульфат цинка коагулирует белки и образует альбуминаты, которые корректируют процессы метаболизма печени. Также сульфат цинка в зависимости от глубины проникновения, обуславливает развитие подсушивающего и вяжущего и эффектов. Противомикробная активность сульфата цинка возможна за счет коагуляции белков микроорганизмов. Сульфат цинка в микроколичествах всасывается и оказывает субстратно - стимулирующее действие на ряд ферментных систем — АПФ, щелочную фосфатазу, алкогольдегидрогеназу, карбоангидразу, супероксиддисмутазу и другие. Сахар защищает печень от токсических веществ и активизирует мозговую деятельность. Сироп «Золотоцинк» получали следующим образом: 19 % - им водной вытяжки родиолы розовой добавляли 1 % сульфата цинка и 20 % сахара, медленно нагревали на водяной бане до полного растворения сахара. При этом смесь постоянно перемешивали стеклянной палочкой. Затем в охлажденный сироп добавляли 60 % густой экстракт шелковицы, который был получен из сока плодов и тщательно перемешивали. Полученный сироп «Золотоцинка», представляет собой умеренную, густой консистенции смесь, коричневатого цвета. Концентрацию сухого остатка в водном настое, водноспиртовой настойке и в сиропе, определяли рефрактометрическим методом. Плотность определяли пикнометрическим методом. Полученные результаты приведены в таблице 1.
Физико-химическая характеристика сиропа «Золотоцинк»
Наименование
веществ Цвет Запах Сухой Остаток
в% Плотность
Водный настой
«Золотоцинка» Слабо коричнеевый Нежный ароматный 10-11 1,3276
Спиртовой настой «Золотоцинка» Тёмно коричневый Слегка ароматный 40-43 1,3355
Сироп«Золотоцинк»
Коричневый Слегка ароматный 63-68 1,4491
Влияние сиропа « Золотоцинк» на физическую работоспособность и выносливость животных исследовали на белых беспородных крысах по методике принудительного плавания в глубокой ванне.
В ванну размером 50-60 см и глубиной 50 см, заполненную до постоянного уровня водой комнатной температуры (22-24оС), одновременно помещали по 3 контрольных и 3 опытных белых крыс. В процессе эксперимента все животные находились в состоянии постоянного движения.
Белые крысы плавали до полного утомления и вынужденного погружения на дно ванны.
О характере действия сиропа « Золотоцинк» на физическую работоспособность и выносливость, судили по продолжительности плавания животных опытной серии по сравнению с контролем.
Как видно из представленной таблицы 2, контрольные – нелеченные крысы в среднем плавали 61,25,0 мин.
Опытные животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк» в дозе 2 мл/кг массы тела однократно, плавали в среднем 115,87,0 мин. Физическая работоспособность и выносливость под действием изучаемого препарата усиливалась на 87,9% (Р<0,001).
Животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк» из расчета 5 мл/кг массы тела по той же схеме, плавали в среднем 125,46,0 мин. Физическая выносливость животных повышалась на 114,7% (Р< 0,001).
Актопротекторное действие испытуемых доз сиропа « Золотоцинк», заметно возрастало при ежедневном, внутрижелудочном введении препарата в течение одного месяца. Продолжительность плавания животных в результате 30 дневного внутрижелудочного введения препарата (в дозе 2 мл/кг массы тела ) удлинялась в среднем до 154,58,0 мин (на 145,1%) против 61,25,0 мин в контрольной серии (Р<0,001). …………………………………….
Таблица 2.
Влияние однократного и многократного (30-ти дневного) внутрижелудочного введения
Сиропа « Золотоцинк» (1:5) на физическую нагрузку у белых крыс и белых мышей
(в среднем по 8-10 случаев в каждой серии)
Серия опытов и дозы
в мл/ кг массы
Продолжительность физической нагрузки
В минутах М±m
Р< в % по отношению к
контрольной серии
Белые крысы – продолжительность плавания
Контрольные – физиол.раст. 2 мл
сироп « Золотоцинк» 2 мл, однократно
сироп « Золотоцинк» 5 мл, однократно
сироп « Золотоцинк 2 мл, в течени 30 дней
сироп « Золотоцинк» 5 мл в течение 30 дней 61,2±5,0
115,87,0 мин.
0,001**
125,46,0 мин
0,001
154,58,0 мин
0,001
158,212,0
0,001
100
87,9
114,7
145,1
165,6
Белые мыши – время пребывания на «висячих канатиках»
Контрольные – физиол. раст. 2 мл
Сироп « Золотоцинк» 5 мл, однократно
Жидкий экстракт элеутерококка 5 мл однократно
13,0±0,1
25,6±2,0
0,001**
19,2±1,0
0,001 100
90,3*
60,0
П р и м е ч а н и е : * в процентах по отношению к контрольной серии, принятое за 100%
** - степень достоверности по отношению к показателям контрольной серии
При повышении дозы сиропа « Золотоцинк» до 5 мл/кг массы после 30 дневного введения препарата, устойчивость белых крыс к физической нагрузке в среднем возрастала до 158,212,0 мин, что составило 165,6% по сравнению с контрольной серией (Р< 0,001).
Таким образом, результаты экспериментов показывают, что сироп «Золотоцинк» обладает достаточно активным адаптогенным свойством, которое активно проявляется в повышении физической работоспособности и выносливости подопытных животных не только в условиях острого, но и особенно в условиях под острого – предварительного 30-ти дневного введения препарата.
В результате проведенных на белых мышах экспериментов также были получены аналогичные результаты, свидетельствующие о повторимости получаемого фармакологического эффекта. Контрольные белые мыши в среднем удерживались на «висячих канатиках» 12,00,1 мин.
Опытные животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк в дозе 5 мл/ кг массы, удерживались на «висячих канатиках» 25,62,0 мин. Физическая выносливость опытных белых мышей под действием сиропа «золотоцинк» повышалась на 90,3% (Р< 0,001).
Жидкий экстракт элеутерококка, введенный в идентичной с сиропом «Золотоцинк» дозе, в среднем повышал выносливость животных к физической нагрузке, лишь на 60% по сравнению с контрольной серией
В настоящее время препараты, полученные на основе природных средств и по сей день из - за их практической безвредности и биодоступности, являются более актуальными и экономически рентабельными.
В качестве прототипа принят «Сироп женьшеня» [патент RU 2514008], который содержит настойка корней женьшеня на 40% спирте при соотношении 1:5, сорбит или фруктоза, вода очищенная при следующем соотношении компонентов (г):
настойки корней женьшеня на 40% спирте 10,0
сорбита или фруктозы 55,8
воды очищенной 34,2
Недостаток прототипа является то, что в компоненты сиропа женьшень, использовано не природная сахароза и фруктоза, что в определенной степени уменьшает его специфическую фармакологическую активность.
Целью изобретения является разработка сиропа обладающего адаптогенным действием, более простого по технологии получения и удобного для приёма в любом возрасте.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве основы получаемого сиропа были взяты: водный настой родиолы розовой и ее водно-спиртовая настойка с добавлением определенного количества водорастворимого сульфата цинка и сахара.
Для получения сиропа были использованы компоненты в следующем соотношении масс %:
Водный настой родиолы розовой – 19
Сульфата цинка – 1
Сахара – 20
Густой экстракт шелковицы- 60
Сырьем для получения сиропа, является спиртовая настойка, водный настой родиолы розовой, сульфат цинка, сахар и густой экстракт шелковицы. Для того чтобы в сиропе, качественно сохранились жизненно важные биологически активные вещества и микроэлементы, водную вытяжку проводили следующим образом. В 0,5 л термос наливали 400 мл кипяченой воды, температурой около 60оС и добавляли 100 г мелко измельченной родиолы розовой, настаивали 24 ч. Далее содержимое фильтровали через плотный бумажный фильтр. Получается раствор, представляющий собой прозрачную жидкость, бледно-коричневого цвета с нежным ароматным запахом. Для получения водно- спиртовой настойки родиолы розовой, использовали сосуд из темного стекла в который заливали 400 мл 40 % водно-спиртового раствора, добавляли 100 г мелко измельченной родиолы розовой, и оставляли настаиваться в течении 3 - 4 дней при температуре 20-25°С, при этом периодически содержимое перемешивали деревянной или стеклянной лопаточкой. Затем полученную смесь, фильтровали через плотный бумажный фильтр в чистый сухой сосуд из темного стекла. Водноспиртовый раствор родиолы розовой представляет собой прозрачную жидкость темно-коричневого цвета. Сухой остаток, как в водном, так и в спиртовом растворах родиолы розовой определяли рефрактометрическим методом. Следует отметить, что компоненты, входящие в состав сиропа обладают выраженной фармакологической активностью. Например, из литературы известно, что водные и спиртовые растворы родиоло розовой усиливают специфические и неспецифические факторы иммунитета человека, повышает сопротивляемости организма к неблагоприятным воздействиям, активация повышения умственной и физической работоспособности (Брехман И.И.,1957), стабилизация гомеостаза, поддержание физиологических функций и биологических процессов в организме, а также устранение отрицательного влияния гипокинезии, сохранение работоспособности и толерантности к ортостазу (Бобков Ю.Г., Виноградов В.М., 1982; Тушинский З.К., 1990). Сульфат цинка коагулирует белки и образует альбуминаты, которые корректируют процессы метаболизма печени. Также сульфат цинка в зависимости от глубины проникновения, обуславливает развитие подсушивающего и вяжущего и эффектов. Противомикробная активность сульфата цинка возможна за счет коагуляции белков микроорганизмов. Сульфат цинка в микроколичествах всасывается и оказывает субстратно - стимулирующее действие на ряд ферментных систем — АПФ, щелочную фосфатазу, алкогольдегидрогеназу, карбоангидразу, супероксиддисмутазу и другие. Сахар защищает печень от токсических веществ и активизирует мозговую деятельность. Сироп «Золотоцинк» получали следующим образом: 19 % - им водной вытяжки родиолы розовой добавляли 1 % сульфата цинка и 20 % сахара, медленно нагревали на водяной бане до полного растворения сахара. При этом смесь постоянно перемешивали стеклянной палочкой. Затем в охлажденный сироп добавляли 60 % густой экстракт шелковицы, который был получен из сока плодов и тщательно перемешивали. Полученный сироп «Золотоцинка», представляет собой умеренную, густой консистенции смесь, коричневатого цвета. Концентрацию сухого остатка в водном настое, водноспиртовой настойке и в сиропе, определяли рефрактометрическим методом. Плотность определяли пикнометрическим методом. Полученные результаты приведены в таблице 1.
Физико-химическая характеристика сиропа «Золотоцинк»
Наименование
веществ Цвет Запах Сухой Остаток
в% Плотность
Водный настой
«Золотоцинка» Слабо коричнеевый Нежный ароматный 10-11 1,3276
Спиртовой настой «Золотоцинка» Тёмно коричневый Слегка ароматный 40-43 1,3355
Сироп«Золотоцинк»
Коричневый Слегка ароматный 63-68 1,4491
Влияние сиропа « Золотоцинк» на физическую работоспособность и выносливость животных исследовали на белых беспородных крысах по методике принудительного плавания в глубокой ванне.
В ванну размером 50-60 см и глубиной 50 см, заполненную до постоянного уровня водой комнатной температуры (22-24оС), одновременно помещали по 3 контрольных и 3 опытных белых крыс. В процессе эксперимента все животные находились в состоянии постоянного движения.
Белые крысы плавали до полного утомления и вынужденного погружения на дно ванны.
О характере действия сиропа « Золотоцинк» на физическую работоспособность и выносливость, судили по продолжительности плавания животных опытной серии по сравнению с контролем.
Как видно из представленной таблицы 2, контрольные – нелеченные крысы в среднем плавали 61,25,0 мин.
Опытные животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк» в дозе 2 мл/кг массы тела однократно, плавали в среднем 115,87,0 мин. Физическая работоспособность и выносливость под действием изучаемого препарата усиливалась на 87,9% (Р<0,001).
Животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк» из расчета 5 мл/кг массы тела по той же схеме, плавали в среднем 125,46,0 мин. Физическая выносливость животных повышалась на 114,7% (Р< 0,001).
Актопротекторное действие испытуемых доз сиропа « Золотоцинк», заметно возрастало при ежедневном, внутрижелудочном введении препарата в течение одного месяца. Продолжительность плавания животных в результате 30 дневного внутрижелудочного введения препарата (в дозе 2 мл/кг массы тела ) удлинялась в среднем до 154,58,0 мин (на 145,1%) против 61,25,0 мин в контрольной серии (Р<0,001). …………………………………….
Таблица 2.
Влияние однократного и многократного (30-ти дневного) внутрижелудочного введения
Сиропа « Золотоцинк» (1:5) на физическую нагрузку у белых крыс и белых мышей
(в среднем по 8-10 случаев в каждой серии)
Серия опытов и дозы
в мл/ кг массы
Продолжительность физической нагрузки
В минутах М±m
Р< в % по отношению к
контрольной серии
Белые крысы – продолжительность плавания
Контрольные – физиол.раст. 2 мл
сироп « Золотоцинк» 2 мл, однократно
сироп « Золотоцинк» 5 мл, однократно
сироп « Золотоцинк 2 мл, в течени 30 дней
сироп « Золотоцинк» 5 мл в течение 30 дней 61,2±5,0
115,87,0 мин.
0,001**
125,46,0 мин
0,001
154,58,0 мин
0,001
158,212,0
0,001
100
87,9
114,7
145,1
165,6
Белые мыши – время пребывания на «висячих канатиках»
Контрольные – физиол. раст. 2 мл
Сироп « Золотоцинк» 5 мл, однократно
Жидкий экстракт элеутерококка 5 мл однократно
13,0±0,1
25,6±2,0
0,001**
19,2±1,0
0,001 100
90,3*
60,0
П р и м е ч а н и е : * в процентах по отношению к контрольной серии, принятое за 100%
** - степень достоверности по отношению к показателям контрольной серии
При повышении дозы сиропа « Золотоцинк» до 5 мл/кг массы после 30 дневного введения препарата, устойчивость белых крыс к физической нагрузке в среднем возрастала до 158,212,0 мин, что составило 165,6% по сравнению с контрольной серией (Р< 0,001).
Таким образом, результаты экспериментов показывают, что сироп «Золотоцинк» обладает достаточно активным адаптогенным свойством, которое активно проявляется в повышении физической работоспособности и выносливости подопытных животных не только в условиях острого, но и особенно в условиях под острого – предварительного 30-ти дневного введения препарата.
В результате проведенных на белых мышах экспериментов также были получены аналогичные результаты, свидетельствующие о повторимости получаемого фармакологического эффекта. Контрольные белые мыши в среднем удерживались на «висячих канатиках» 12,00,1 мин.
Опытные животные, получавшие внутрижелудочно сироп « Золотоцинк в дозе 5 мл/ кг массы, удерживались на «висячих канатиках» 25,62,0 мин. Физическая выносливость опытных белых мышей под действием сиропа «золотоцинк» повышалась на 90,3% (Р< 0,001).
Жидкий экстракт элеутерококка, введенный в идентичной с сиропом «Золотоцинк» дозе, в среднем повышал выносливость животных к физической нагрузке, лишь на 60% по сравнению с контрольной серией
(56) Документы, цитированные в отчёте
1. Патент RU 2514008, «Сироп женьшеня»