ПРИМЕНЕНИЕ ПЕКТИНА В КАЧЕСТВЕ РАСТВОРИТЕЛЯ И СТАБИЛИЗАТОРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ДЛЯ ЛЕ-ЧЕНИЯ ГЕЛЬМИНТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖИВОТНЫХ.

Изобретение относится к новым наполнителем НЭП (неэтерифицированный пектин) добавляемым к биологически активным химическим веществам. Это вещество может быть использовано в ветеринарии в качестве растворителя, стабилизатора, а также носителя лекарственных веществ, применяемые для лечения гельминтозов животных, вызываемых трематодами, нематодами и цестодами.
Целью изобретения является изыскание новых более эффективных и недорогих средств, проявляющих одновременно растворяющую и стабилизирующую функцию.
Поставленная цель достигается тем, что применяется новое вещество, НЭП (неэтерифицированный пектин) как композиция содержащий в своем составе неэтерифицированные остатки галактуроновой кислоты проявляющего одно-временно функции растворителя, стабилизатора и носителя лекарственных препаратов обладающий антигельминтной активностью по отношению к гельминтозным заболеваниям, вызываемых трематодами, нематодами и цестодами.

Изобретение относится к ветеринарной паразитологии и может быть использовано в качестве растворителя, стабилизатора, а также носителя лекарственных веществ применяемое для лечения гельминтозов животных, вызываемых трематодами, нематодами и цестодами.
Известно, что в качестве наполнителя используют воду, сахарный сироп, крахмал полиэтиленгамколь - 600, этиленгликоль, расти-тельные масла, бентонит и др. Эти вещества вы-ступают только в качестве растворителя [1,2]
Известно гель гидроксида алюминия (ГОА) добавляемыми к антигельминтным препаратом [3]. Недостатком этих наполнителей является то, что ионы переходных элементов в частности медь, цинк, железо, входящие в состав биологически активных химических веществ, образуя при этом гидроксиды металлов и разрушаются.
Целью изобретения является изыскание новых более эффективных и недорогих средств, проявляющих одновременно растворяющую и стабилизирующую функцию.
Поставленная цель достигается тем, что применяется новое вещество, НЭП (неэтерифицированный пектин) содержащие в своем составе неэтерифицированные остатки галактуроновой кислоты проявляющего одновременно функции растворителя, стабилизатора и носителя лекарственных препаратов, обладающих антигельминтной активностью по отношению к гельминтозным заболеваниям, вызываемых трематода-ми, нематодами и цестодами.
Пектин – биополимер углеводной природы. Неразветвленные блоки D-галактуроновой киcлоты служат фундаментом пектиновой макромолекулы. Карбоксильные группы галактуроновой киcлоты могут быть свободными или этерифицированными в различной cтепени [4,5].
Химическое название пектина согласно номенклатуре ЮПАК - а-D-галактуроновая кис-лота 1-2; β-L-рамноза 1-4 галактуроновая кисло-та [6].
Для решения поставленной задачи предлагается способ получения фармацевтической композиции, по которому смешивают пектина 3% водный раствор пектина с албкупрола 10%, албцинката 10% в спирте диспергируют для формировании гидрофильного эмульсионного суппозиторного основы и гомогенизируют; суппозиторную массу в жидком состоянии дозируют в специальные упаковки и охлаждают.
Пример 1. Приготовили смеси пектина 3%, албкупрола 10%, албцинката 10%. Для этого в 3-х мерной колбе емкостью 200 мл взвесили 6г пек-тина (неэтерифицированный), албкупрола 20г, албцинката 20г. Для получения высокодисперсной системы албкупрола и албцинката, которые растворяются в этиловом спирте смешали в 20г спирта. Полученную смесь выливали в стаканы емкостью 400 мл при комнатной температуре, перемешивали с помощью мешалки установленную в специальной установке в течение 30 мин со скоростью 120 обор/мин. Полученные смеси оставляли на неделю.
Пример 2. Исследование по определение токсичности албцинката проводили в трех сериях на подопытных кроликах породы шиншилла (мас-сой 2,5-2,7кг n=5). В результате опытов установлено, что максимальная переносимая доза (МПД) получаемого состава на кроликов равно ЛД00=1,0г/кг, ЛД50= 1,5г/кг, ЛД100=3,0г/кг [7].
Внутреннее введение испытуемых соединений кроликам в течение 5 дней в дозе 0,009г/кг живой массы не вызывал каких либо отклонений от физиологических норм. При паталогоанатомическом вскрытии вынужденно убитых животных макроскопических изменений в паренхиматозных органах мышцах и лимфатических узлах не регистрированы.
Результаты опытов показали, что разработанные соединения безвредны и являются малотоксичнымы. При падеже хотя бы одного животного, наличии местной или общей отрицатель-ной реакции проверку проводят на удвоенном количестве животных.
Пример 3. Антигельминтную активность соединения определяли на 20 голов крупного рогатого скота, спонтанно зараженных трематодами и стронгилятами, испытали препаративную форму албцинката 10% в дозах по ДВ соответственно: 1 группе (5 мг албцинката); 2-ой группе (6 мг албцинката); 3-ей группе (7 мг албцинката). Перед началом опыта были проведены копроовоскопические исследования фекалий по методу Фюллеборна, последовательных промываний и Бермана. Учет антигельминтной эффективности проводили через 4 и 10 дней. Расчет эффективности проводи-ли по типу “критический тест” согласно “Руководству ассоциации ветеринарной паразитологии (1995)”. Эффективность препаратов против гельминтов составила, соответственно 90-92%.
Пример 4. На 80 голов овцах, спонтанно зараженных мониезиями и стронгилятами желудочно-кишечного тракта, испытали препаративную форму препарата албкупрола 10% путем индивидуального скармливания. Овец первой группы дегельминтизировали препаратом в дозе 5 мг/кг, второй группы 6 мг/кг по ДВ третью группу - в дозах 6 мг/кг по ДВ. Через 4 и 10 дней провели учет эффективности препарата, и он составил в первой группе 89,2% против стронгилят, 90,1% против мониезий и во второй группе – 92,5% против стронгилят и мониезий.
Пример 5. Терапевтический эффективность испытуемых соединений изучали по сравнению с известными антигельминтиками албендазол в форме 10 % суспензии по 1мл/10кг живой массы на 100голов овцах, больных диктиокаулезом и мониезиозом. Результаты опытов представлены в табл. 1.
Таблица 1
Эффективность лечения гельминтозных заболеваний овец

Группы животных Пробы Кол-во ж-х, гол Из них выздоровело
голов %
Опытная Пек-тин+Албцинкат 20гол 18 90,1
Опытная Пек-тин+Албкупрол 80 гол 74 92,5
Контроль ГОА+Албендазол 100 гол 82 82


Из данных таблицы видно, что Пектин–Албцинкат, Пектин-Албкупрол в дозе 2,0г на 50кг массы тела не уступает по эффективности известному препарату албендазолу 10%. При этом лечебная эффективность достигает соответственно до 90-92,5%, тогда как при применение албендазола в форме 10% суспензии эффективность достигла 82%.

1.Биологические и химиотерапевтические ветеринарные препараты, Москва, 1983,с. 420-448. 5.
2.Кирсанов Н.В. Генетические типы и закономерности распространения месторождений бентонитов в СССР / Н.В. Кирсанов, М.А. Ратеев, А.А. Сабитов и др. – М.: Недра, 1981, – 214 с
3. Шульс Р.С. гельминты и гельминтозы с-х животных, 1964, 367с.
4. Мухиддинов, З.К. Молекулярная масса пектинов, полученных в автоклаве / 5.К. Мухиддинов, M.L. Fishman, Р.М. Горшкова, А.С. Насриддинов, Д.Х. Халиков // Химический Журнал Казахстана. – Специальный выпуск (21). –2008 – С. 60-66.
6. Малый патент на изобретение Республики Таджикистан Способ получения пектина из растительного сырья / З.К. Мухидинов, Р.М. Горшкова, Д.Х. Халиков, С. Халикова. – TJ -290. – 2009.
7. Патент РТ №TJ746. Албцинкат, проявляю-щий антигельминтную активность. / Раджабов У., Рахимова Р.Н., Козихонов А.У., Саттори И., Ёрмамадова С.Г., Махмудов К.Б., Сатторов Н., Шарофов С.М. Владелец патента: ТГМУ им. АбуалиибниСино, Тадж НИВИ АСХН. В гос. реестре регистрировано от 17 декабря 2015г.