СБОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ «ХОЛЕЛИТОЛИТ», ОБЛАДАЮЩИМ ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИМ СВОЙСТВОМ.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики и лечения различных патологий желчнокаменной болезни (ЖКБ).
Целью изобретения: является получение сбора «Холелитолит», на основе лекарственных растений, проявляющий холелитолитическое и более широкий спектр фармакологической активности.
Сущность изобретение заключается в том, что дополнительно содержит кожуру плодов мандарина, плоды фенхеля, листья сены, семена базилика, корень барбариса, водно-спиртовый раствор, при следующем соотношении ингреди-ентов по 10г каждого на 1000г:
1.Трава полынь горькая
2.Кожура плодов мандарина
3.Семена укропа
4.Трава тысячелистника
5.Плоды фенхеля
6 Листья сены
7. Листья мяты
8. Листья душицы
9. Семена базилика
10. Корень барбариса
11. Водно – спиртовый раствор 1:1 – остальное

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики и лечения различных патологий желчнокаменной болезни (ЖКБ).
Желчнокаменная болезнь (ЖКБ) (холелитиаз) полиэтиологическое заболевание, характеризующееся образованием камней в желчевыводящих путях: желчном пузыре (холецистолитиаз), в протоках (холедохолитиаз). Последние годы благодаря фундаментальным работам Адмиранда Смола (1968), Нойман (1973, 1988), Сагеу (1985-89), а также Х.Х. Мансурова (1980-2001), Лаайшнер У. (2001) А.А. Максимова (1987), А.С. Логинова (1991), А.Л. Гребенева (1994), Р.А. Иванчинкова (1989, 2002), Ю.Х. Мураховского (1991), Никитина М,Н. (2002), достигнуты значительные успехи в изучении раз-личных патологии гепатобилиарной системы и на ряду этим разработаны большое количество синтетических препаратов, которые имеют побочные действие труднодоступные и очень дорогие.
В этом отношение, фитопрепараты (биодобавки), полученные на основе экологических чистых лекарственных растений, чем синтетические препараты являются практически безвредными, биодоступными, наиболее актуальными, экономически рентабельными и возможность длительного применения без существенных побочных действий.
Известно моно холелитолитический препарат - хенодеоксихолевая кислота (суточная доза препарата 50мг/кг веса тела), которая применяется для растворения холестериновых камней малых размеров при ЖКБ. [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание 15, Москва, 2008г с. 532].
Недостаток данного препарата заключается в том, что это очень дорого стоящий препарат, малодоступный и имеет достаточное наименование противопоказание и незначительный спектр фармакологической активности.
В качестве ближайшего аналога выбран травяной сбор «Фитосорб» [Способ выведения желчных камней из желчного пузыря, патент Российской Федерации № 2097054].
Травяной сбор состоит из мелкораздроб-ленных трав, который содержит в равных про-порциях по массе: бессмертник песчаный (цветы); душицу обыкновенную (трава); зопник (трава); крапиву двудомную (трава); календулу лекарственную (цветы); лапчатку лесную (корень); мяту перечную (лист); морковь дикую (семена); мать-и-мачеху (трава); полынь горькую (трава); ромашку аптечную (цветы); тысячелистник обыкновенный (трава); укроп огородный (семена); хмель (шишки); шалфей лекарственный (лист); трилистник водяной (лист); эрву шерстистую (трава); шиповник (плоды); кориандр (семена);
Травяной сбор обладает свойством размягчать, частично растворять, частично раз-мельчать желчные камни на мелкий песок и муку. Мелкие частицы камней размером до 3 мм в диаметре свободно выходят с желчью в просвет кишечника и могут обнаруживаться в кале или на туалетной бумаге.
Основными недостатками этого сбора являются болезненность процедуры (боли в правом подреберье, головная боль), ее дискомфорт-ность для пациента, обусловленная тошнотой непереносимость рядом больных большого количества растительного масла.
Целью изобретения: является получение сбора «Холелитолит», на основе лекарственных растений, проявляющий холелитолитическое и более широкий спектр фармакологической активности.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве основы полученного сбора были использованы лекарственные растения, произрастающие в Таджикистане.
Для получения заявляемого сбора были использованы компоненты при равных пропорциях по массе трав (10г.) в 1000 г.
- трава полынь горькая, кожура плодов мандарина, семена укропа, трава тысячелистника, плоды фенхеля, листья сены, листья мяты, листья душицы, семена базилика, корень барбариса;
- водно-спиртовый раствор (1:1) – остальное
Целебные растения, указанные в сборе в соответствии с их фармакологической активностью, можно разделить на три группы:
1. Растения, обладающие противовоспалительным и бактерицидным свойствами. 2.Холеретические. 3.Холагонные.
Из приведенного сбора целебных растений следует, что в составлении рецепта «ХОЛЕЛИ-ТОЛИТ» учитывали все основные факторы, которые влияют на развитие ЖКБ.
Настойку растительного сбора « Холелито-лит» получают на основе водного и спиртового настоев композиции входящих ингредиентов.
Для этой цели выше указанные лекарственные растения были разделены на две группы: в первую группу входили растения, которые большой частью их биоактивных веществ хорошо экстрагируются водой, к такими растениям относятся: трава тысячелистник, трава полынь горькая, листья сены.
Во вторую группу растений были включены следующие растения: плоды фенхеля, семена укропа, семена базилика, корень барбариса, листья душицы и мяты.
Водный настой растений первой группы готовился следующим образом.
К 30гр. грубо измельчённых лекарственных растений добавляли 500мл. кипячёной воды и оставляли на 24ч. Аналогично таким же методом были приготовлены 70% спиртовые настойки для растений второй группы. После 24 часового настаивания, водную и спиртовую настойки отфильтровывали и для каждой настойки измеряли рН, сухой остаток и плотность. Подобные измерения проводили после объединения водной и спиртовой настойки. Изучение рН водных и спиртовых настоек проводилось на приборе рН - метр производства МЕТТLЕR ТОLЕDО в условиях in vitro при комнатной температуре.
Сухой остаток определяли рефрактометрическим методом. Плотность определяли пикнометрическим методом. Полученные результаты исследований представлены в таблице 1.
Физико-химические показатели растительного средства
« Холелитолит»

№
Наименование
образцов Значения рН
Ввода спирт
Водная
настойка
Спиртовая
настойка Вод-но-
спиртовая
настойка


Плот-ность г/см3 Сухой остаток г/100
1
Вода, спирт,70% 5,5, 6,05

2 Водная настойка


7,6


1,324



17,2

Полынь горькая


6,3
Тысячелистник
Листья сени

Спиртовая
настойка


3
Листья душицы
Листья мяты
Кожура апельсини
Плоды фенхеля
Семена укропа
Семена базилика
Корен барбарис


5,7




1,303


13,2
Как видно из таблицы, рН для водных настоек указанных растений, имеет слабощелочную среду. Однако рН спиртовых настоек отличается от таковых значений водных настоек. В спиртовых настойках, значения рН (см. таб.) указывают на слабокислую среду рН=5,7, против чистого спирта, где рН=6,1. Разница в физико-химических показателях объясняется тем, что в водной настойке кроме водорастворимых биоактивных веществ экстрагируются и соли щелочных метал-лов. А в спиртовой настойке в основном растворяются эфирные масла и другие органические соединения.
Для изучения холелитолитическое свойства растительного сбора «ХОЛЕЛИТОЛИТ» разработаны на основе рецепта Авиценны, экспериментальных животных в течение 10 недель кормили холестериновым диетой (ХЛД). Методика перенасыщения желчи животных холестерином была разработана в отделе фармакологии Института химии АН РТ. Эксперименты проводились на 40 хомяков обоего пола массой тела 60,0–69,0 г. Животные были распределены на 4 группы, в каждой группе по 10 животных.
1– интактные получавших обычный рацививария
2 –контроль получавшие в течение 10 недель сухую ХЛД
3 – опытные, которым наряду с ХЛД в течение 3х месяцев ежедневно внутрижелудочно получали растительный сбор
« Холелитолит» в дозе 50 мг/кг массы тела
4 –животные, которые по той же схеме получали ХЛД и хенодезоксихолевую кислоту в дозе 50 мг/кг массы тела.
Об эффективности изучаемого средства суди-ли:
1. По количеству и проценту оставшихся живыми в течение 3х месяцев экспериментов хомяков
2. По числу и проценту животных с наличием насыщения холестерином
3.По изменению содержания суммы желчных кислот;
4. По состоянию химизма собранной пузырной желчи у опытных и контрольных животных;
С этой целью после забоя животных методом декапитации, вскрывали брюшную полость, затем после сбора желчи производили подсчет и выявление конкрементов.

Определение насыщенности желчи холестерином производилось микроскопическим методом. Полученные результаты представлены в таблице 2.
В результате проведенных экспериментов установлено: в желчном пузыре у 8 (80%) из 10 хомяков получавших в течение 3х месяцев сухую ХЛД, была выявлена преципитация холестерина.
Таблица 2
Динамика развития холелитиаза в желчном пузыре у интактных и опытных хомяков, получивших в течение 3-х месяцев холестериновую диету (ХЛД), средство «Холелитолит»
Серия опытов и
дозы в мг/кг
Число
животных
% - содержание
преципитации
холестерина
Среднее число на
1 животных
1.Интактные (обычная диета)
10
1- живот. (10%)
0,25±0,01

2.Контроль + ХЛД
10
7 –живот. (70%)


3.ХЛД+Холелитолит
50мг/кг 1 раз в день в ч течение 3 месяцев
10

1-живот. (10%)

0,025±0,01
В то же время животные, которые получали растительный сбор «Холелитолит» с сочетанием ХЛД из 10 хомяков, только у одного была выявлено преципитация холестерина, что составляло 9% . Аналогично такой же процент (10 %) был выявлен у животных получавших хенодезоксихолевой кислоты.
Таким образом, как показали результаты исследования, растительный сбор «Холелитолит» обладает выраженным холелитолитическим свойством
На таблице 3 представлены результаты биохимической исследований
Серия опытов и дозы
в мг/ф-кг массы Показатели химизма желчи
Общий холе-стерин ммоль/л Общий
билирубин
ммоль/л Сумма
желчных
к кис-лот г/л Общие
фосфолипи ды г/л Хол.-холес.
коэффициент
(ХХК)

1.Интактные 6,4±0,001 4,8,±0,02 3,8±0,023 0,063±0,03 0,50±0,0005

2.Контроль +ХЛД 8,2,±0,02 0,01

4,4,±0,02
0,01 1,2±0,03
0,002 1,08±0,02
0,01 0,2±0,01
0,001

3.ХЛД+«Холелитолит»
5 50мг/кг 1 раз в день
в течение 3 месяцев
5,1±0,03,
001
2,0±0,03
0,003
5,2±0,03
0,01
2,4±0,03
0,003
0,5±0,01
0,001
Химизм желчи у хомяков, получавших в течение 3 месяцев холестериновую диету (ХЛД), сочетанием «Холелитолитом», среднее по 4 – 5 хомяков в каждой серии.
Примечание: Х – значения Р для контрольной серии даны по сравнению с интактными, а для леченной серии с помощью средства «Холелито-лит» по сравнению с контрольной группой.
Как показали результаты проведённых исследований у хомяков, получавших в течении 3 месяцев ХЛД, приводит к изменению химизма желчи в сторону повышения ее литогенности. Как явствует из табл. статистически достоверно повышается концентрация холестерина и билирубина (Р. 0,001) в желчи. Параллельно уменьшается содержание СЖК в 3 раза (Р. 0,001), а концентрация фосфолипидов – почти в 2,8 раза (Р. 0,001).
На основанные полученных результатов исследования было выявлено, что растительный сбор «Холелитолит» в дозе 50мг/кг массы тела введенный 1 раз в день в течение 3 месяцев корректирует химизм желчи, который был нарушен в результате приема ХЛД.
Например, под действием «Холелитолита», концентрация холестерина в составе желчи экспериментальных животных в среднем снижалась до 5,1±0,03, против 8,25,±0,03, ммоль/л (у не леченных животных). Содержание суммы желчных кислот (СЖК) под действием настойки «Холелитолит» повышалось до 2,4±0,028 г/л против не леченных животных 1,05±0,023, в среднем на 104,6%.
Подобные изменения были отмечены в со-ставе желчи хомяков и в концентрация общих фосфолипидов (см. табл.), например у леченных, сбором «Холелитолит», возросло в 3 раза (на 200%). Содержание билирубина уменьшалось на 45,6 %.
Таким образом, растительный сбор «Холелитолит» проявляет холеретическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое свойства.
Заявляемый сбор «Холелитолит» имеет прозрачную консистенцию бледно желтого цвета и приготовлен на основе водно-спиртовой настойки выше указанных лекарственных растений в определенном количественном соотношении.








1

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание 15, Москва, 2008г с. 532].
2.Способ выведения желчных камней из желчного пузыря, патент Российской Федерации № 2097054].
3. Малый патент TJ 539. Азонов Дж., Холов А.К., Средство «Ферусинол» обладающее желчегонным, противовоспалительным и спазмаклическим свойствами.