ДИБАЦИНКАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИГРИБКОВУЮ АКТИВНОСТЬ.

Изобретение относится к новым биологически активным химическим веществам, в частности, к синтезу ранее неизвестного соединения дибазола цинк (II) сульфат [ZnDb]SO4, называемое также дибацинкат, который может быть использован в ветеринарии в качестве антигрибкового препарата.
Целью изобретения является изыскание новых более эффективных средств, проявляющих антигрибковую активность.
Поставленная цель достигается тем, что при-меняется новое координационное соединение, дибацинкат, который синтезируется взаимодействием сульфата цинка (II) с дибазолом, в водно-этиловом спирте и обладает антигрибковой активностью по отношению трихофитии животных, применяется в виде 15% - ной мази.

Изобретение относится к новым биологи-чески активным химическим веществам, в частности, к синтезу ранее неизвестного соединения дибацинкат. Это соединение может быть использовано в ветеринарии в качестве антигрибкового препарата, для лечения трихофитии животных.
Известен препарат дибазол проявляющий антимикробной и антигрибковой активностями (С14Н12N2) [1], графическая формула, представ-лена формулой 1:
Формула 1. Графическая формула дибазола
Недостатком этого соединения является слабая антигрибковая активность при одно-кратном применении. Для её активного действия надо использовать несколько раз, но при многократном использовании оказывает токсическое действие на организм животных.
Известен препарат сульфат меди (II), т.е. медный купорос [2] CuSO4•5H2О, обладающий бактериостатическим и антигрибковым действием. Однако, указанный препарат относится к разряду токсичных соединений.
Известен препарат мазь «Ямм» проявляющий антигрибковую активность. Недостатком этого препарата является слабое антигрибковое действие и высокая стоимость.
Целью изобретения является изыскание новых более эффективных средств, проявляющих антигрибковую активность.
Поставленная цель достигается тем, что применяется новое координационное соединение, дибацинкат, графическая формула, кото-рого представлена формулой 2. синтезируется взаимодействием сульфата цинка с дибазолом в 95% этиловом спирте и обладает антигрибковой активностью по отношению к трихофитии животных.
Формула 2. Графическая формула дибазоло цинк (II) сульфат
Химическое название дибацинката согласно номенклатуре координационных соединений ЮПАК - дибазол цинк (II) сульфат со следую-щей общей формулой:
[ZnDb]SO4 (1)
В формуле (1) Db - обозначение дибацинката. Состав синтезированного соединения в общем виде установлен методами оксредметрии, элементного анализа УФ- и ИК – спектроскопи-ей.
Пример 1. Синтез дибацинката проводили на кипящей водяной бане. Соотношение сульфата цинка(II) и дибазол составлял 1:1, где в качестве растворителя использовался 95%-ный этиловый спирт и вода. Навеску дибазола 10,4 гр. растворяли нагреванием в 50 мл этаноле. Брали 14,35 г навески ZnSO4•2Н2О измельчали и рас-творили в 50 мл воды. После полного растворения ZnSO4•2Н2О в воде, полученного раствора смешивали с раствором дибазола, и смесь перемешивали стеклянной палочкой. Реакционную колбу на водяной бане нагревали в течении 4 ч. до превращения раствора в белую густую массу. Затем, полученную массу сливали в фарфоровую чашку, перекристализовывали и оставляли на ночь. На следующий день, образующуюся твердую массу измельчали и просушивали на открытом воздухе в течение 1 суток. Затем полученный твердый продукт измельчали в порошок. Выход продукта 96-97% от теоретического.
Пример 2. Исследование по определение токсичности нового соединения проводили в трех сериях на подопытных кроликах породы шиншилла (массой 2,5-2,7кг n=5). В результате опытов установлено, что максимальная
переносимая доза (МПД) получаемого состава на кроликов равно ЛД00 =0,3 г/кг, ЛД50 = 0,6 г/кг, ЛД100 =1,0 г/кг.
Внутреннее введение испытуемого соединения кроликам в течение 14 дней в дозе 0,03г/кг живой массы не вызывал каких-либо отклонений от физиологической нормы. При патологоанатомическом вскрытии вынужденно убитых животных макроскопических изменений в паренхиматозных органах, мышцах и лимфатических узлах не обнаружены.
Результаты опытов показали, что разработанное соединение безвредно и является мало-токсичным. При падеже хотя бы одного живот-ного, наличии местной или общей отрицатель-ной реакции проверку проводят на удвоенном количестве животных.
Пример 3. Исследование по определение антигрибковой активности провели на 8 голов телят 4 месячного возраста разделенных на 2 опытные группы.
Животным первой опытной группы (4 те-ленка) больным трихофитией применяли наружно мазь «Ямм». Животным второй опытной группы (4 телёнка) применяли наружно 15%-ный мазь дибацинката. За опытными животными ввели наблюдения в течении 12 дней.
Результаты проведенных опытов показали, что в первой опытной группе животных от трихофитии к десятому дню выздоровели 2 головы теленка. У двух голов телят лечение трихофитии продолжалось 12 дней. Животные второй опыт-ной группы от трихофитии выздоровели 3 голо-вы к 7 дню, лечение одного теленка продолжа-лось 9 дней.
Результаты опытов показали, что разработанная 15%-ная мазь дибацинката является эффективным лечебным препаратом против трихофитии животных.

1 Кузьмин А.А. // Антигельминтики в ветеринарной медицине. - М.: «АКВАРИУМ ЛТД». 2001 г.- С.144.
2.Машковский М. Д., //Лекарственные средства В 2 т. Т.1 - М.: - ООО «Издательство новая волна» -2004 г. ––С. 540